来自香港浸会大学和香港大学等的科学家们在2017年第24期的《Drug Delivery》(药物递送)杂志上发表了题为“Liposomes equipped with cell penetrating peptide BR2 enhances chemotherapeutic effects of cantharidin against hepatocellular carcinoma”(装备细胞穿透性多肽BR2的脂质体可提高斑螯素对肝细胞性肝癌的化学治疗效力)的文章。文中,在合成BR2多肽修饰的脂质体时,用MWCO 3.5kD的Spectra/Por透析膜管对反应混合液进行透析,去除过量的多肽和L-半胱氨酸。

 

摘要:妨碍肿瘤特异性脂质体成功应用的主要障碍,是其不能有效进入肿瘤。在本研究中,我们将细胞穿透性多肽BR2整合到载有抗肿瘤药物斑螯素(CTD)的脂质体的表面,形成可更有效地靶向肝细胞性肝癌(HCC)细胞的系统。比较载药脂质体对肝细胞性肝癌HepG2和对照肥大细胞作用的体外细胞毒性分析显示,在BR2修饰后,载CTD脂质体具有更强的抗肿瘤作用。HepG2和肥大细胞的细胞摄入结果进一步证实,BR-2修饰的脂质体具有更强的肿瘤细胞穿透能力。共定位研究显示,BR2修饰的脂质体可进入肿瘤细胞,随后释放药物。对HepG2肿瘤球体穿透和抑制的评估结果证实,相比未修饰的脂质体,BR2脂质体具有更高的递送效率。体内生物分布研究和抗肿瘤效力结果显示,BR2修饰脂质体可在肿瘤位点显著积聚,并增强肿瘤抑制。总结来说,BR2修饰脂质体可提高药物对HCC的抗肿瘤效力。

 

原文:X. Zhang, C. Lin, A. Lu, et al., Liposomes equipped with cell penetrating peptide BR2enhances chemotherapeutic effects of cantharidin against hepatocellularcarcinoma. Drug Delivery,2017,24(1):986-998.