首都医科大学宣武医院和中国医科院的科学家们在2017年第24期的《Drug Delivery》(药物递送)杂志发表了题为“Cholesterol-PEG commodified poly (N-butyl) cyanoacrylate nanoparticlesfor brain delivery: in vitro and in vivo evaluations”(胆固醇-PEG共修饰的聚(N-丁基)氰丙烯酸酯纳米颗粒用于脑递送:体外和体内评估)的文章。文中,制备CLS-PEG NP时,通过透析去除未反应的底物。之后,又使用MWCO 8-14kD的 Spectra/Por透析袋对载有C6的纳米颗粒进行体外溶出实验。

 

摘要:本实验研究了胆固醇-聚乙二醇(PEG)共修饰的聚(乙二醇)-聚(丙交酯)纳米颗粒(CLS-PEG NP)作为一种新型、可生物降解的脑药物递送系统,并对其进行体外和体内特性评估。通过乳液聚合方法,将香豆素-6(C6),一种荧光探针,包封进CLS-PEG NP。使用CLS-PEG NP可在体外获得可持续的药物释放。此外,细胞活性实验确认其安全性。bEnd.3细胞对CLS-PEG NP的摄入和运输显著高于对照C6溶液。对不同NP剂型摄入机制的研究证实,胆固醇修饰可能是提高细胞摄入的主要途径,而在这个过程中,巨胞饮作用可能是最重要的内吞途径。对CLS-PEG NP运输机制的研究也显示在bEnd.3细胞系中的巨胞饮、能量和胆固醇。大鼠静脉注射后,药动学实验显示,载C6的CLS-PEG NP在12h内达到可持续释放。此外,CLS-PEG NP的IV递送可显著提高C6通过血脑屏障的能力:相比使用C6溶液时,使用C6 CLS-PEG NP可使脑中的C6浓度增加近14.2倍。体外和体内结果证实,CLS-PEG NP是一种有前途的靶向脑部的药物递送系统,且为低毒性。

 

原文:X.Hu, F.Yang, Y.Liao, et al., Cholesterol-PEG commodified poly (N-butyl) cyanoacrylate nanoparticles for brain delivery: in vitro and in vivo evaluations. Drug Delivery, 2017,24(1):121-132.