Spectrapor

来自台北医科大学和台湾中原大学等的科学家们在2017年第12期的《International Journal of Nanomedicine》(国际纳米医学杂志)发表了题为“Preparation ofarginine–glycine–aspartic acid-modified biopolymeric nanoparticles containingepigalloccatechin-3-gallate for targeting vascular endothelial cells to inhibitcorneal neovascularization”(制备含表没食子儿茶素-3-没食子酸盐的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸修饰的生物聚合物纳米颗粒,靶向血管内皮细胞,抑制角膜新生血管化)的文章。文中,使用MWCO 3.5kD的Spectra/Por透析膜管对制备的纳米颗粒进行体外溶出检测。

 

摘要:角膜新生血管化(NV)会干扰视觉功能,导致眼科疾病,包括失明。所以,治疗角膜NV具有较大的公共健康影响。表没食子儿茶素-3-没食子酸盐(EGCG)具有抑制血管生成的作用,可作为抑制剂,处理人血管内皮细胞,以进行角膜NV治疗。本研究合成一种精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽-透明质酸(HA)偶联复合物包被的明胶/EGCG自组装纳米颗粒(GEH-RGD NP),靶向人脐带血管内皮细胞(HUVEC)上的αvβ3整合素,使用角膜NV小鼠模型来评估这种纳米药物作为滴眼液的治疗效力。通过COOH和胺基团偶联的HA-RGD使用1H NMR和FTIR进行确认。GEH-RGDNP的平均直径为168.87±22.5nm,正电荷(19.7±2mV),EGCG载药率高达95%。透射电镜获得的GEH-RGD NP图像显示为约200nm的球状和壳结构。纳米制剂具有缓释特性,30hr释放约30%。表面等离子共聚焦显示,GEH-RGD NP可特异性结合至整合素αvβ3。体外细胞活性分析显示,相比EGCG或非RGD修饰的NP,GEH-RGD可在低EGCG浓度(20μg/mL)条件下有效抑制HUVEC增殖。此外,GEH-RGA NP可显著抑制HUVEC迁移,使其降低至58%,持续24hr。在角膜NV小鼠模型中,GEH-RGD NP滴眼液处理后,在碱烧伤的角膜中观察到更少且更细的血管。总结来说,本研究成功开发和合成了GEH-RGD NP,作为具有特异性靶向能力的血管内皮细胞抑制剂。此外,其可用在滴眼液中,抑制角膜NV小鼠血管生成。

 

原文:C.Chang, M. Wang, T. Miyagawa., et al., Preparation of arginine–glycine–asparticacid-modified biopolymeric nanoparticles containing epigallocc atechin-3-gallatefor targeting vascular endothelial cells to inhibit corneal neovascularization.International Journal of Nanomedicine, 2017, 12: 279-294.