中国医学科学院和华南理工大学的科学家们在2017年第12期的《International Journal of Nanomedicine》(国际纳米医学杂志)上发表了题为“Folate-modified Annonaceous acetogenins nanosuspensions and their improved antitumor efficacy”(叶酸修饰的番荔枝内酯纳米悬液及其优化的抗肿瘤效力)的文章。文中,使用MWCO12-14kD的Spectar/Por Float-A-Lyzer G2对制备的FA-ACGs-NSps进行体外溶出度测试。

摘要:番荔枝内酯(ACG)是源于从番荔枝科物种中分离的天然产物的一大类脂肪酸。这种多样家族中的多数成员具有光谱生物活性,最引人瞩目的是抗肿瘤活性。但其低溶解性和严重的毒性限制了其临床应用,而且复杂的组成妨碍了其制剂和药物递送。在本研究中,使用叶酸(FA)修饰β-环糊精,然后与大豆卵磷脂结合,制备FA修饰的ACG纳米悬液(FA-ACGs-NSps)。获得的FA-ACGs-NSps具有57.59%的高有效药物荷载和199.5nm的平均颗粒粒径,在142hr内呈现持续药物释放。与ACGs-NSps相比,FA-ACGs-NSps对于叶酸受体阳性4T1细胞系显示出显著提高的细胞毒性和更高的细胞摄入。4T1肿瘤小鼠体内研究证实,FA-ACGs-NSps可在肿瘤中更有效地积聚,具有更高的抗肿瘤治疗效力,且毒性更低。所以,FA-ACGs-NSps是一种有前景的ACG药物递送系统,可提高其治疗窗口,可能适合于临床应用,以治疗叶酸阳性肿瘤。

原文:J. Hong, Z. Sun, Y. Li, et al., Folate-modified Annonaceous acetogenins nanosuspensionsand their improved antitumor efficacy. International Journal of Nanomedicine,2017,12: 5053-5067.